Pharmacology Case No 19. Beta-Receptor.

Hello I'm Raiyyan Tahsan

Brand Model and Executive

Pharmacology Case No 19. Beta-Receptor.

Beta Receptor নিয়ে ইতিপূর্বে বিস্তারিত আলোচোনা হয়েছে,

এই পোস্টে বিটা ব্লকার ড্রাগস সমূহের একটা তুলনামূলক আলোচনা করা হবে-

বিটা রিসেপ্টর মূলত দুই ধরনের,
Beta 1 receptor-– এই বিটা রিসেপ্টর কেবল হার্টে থাকে, এবং এই Beta-1 receptor যদি স্টিমুলেট হয়, তাহলে হার্টের Force of contraction বেড়ে যায়, ফলশ্রুতিতে হার্ট রেট বেড়ে যায়.
বিটা রিসেপ্টর অন্যটি হচ্ছে Beta -2 Receptor, :-যেটা মূলত Bronchial smooth muscle এ থাকে, এবং ব্লাড ভেসেল সমূহে থাকে, এবং Beta 2 receptor রেস্পাইরেশনে হেল্প করে, হার্ট রেট বাড়ায়, এবং over stimulation হলে tremor করে।

বিটা ব্লকার-

যেই ড্রাগস দিয়ে Beta receptor কে ব্লক করা হয়, তাকে বিটা ব্লকার বলে।

যেহেতু Beta receptor মূলত ২ প্রকার, তাই বিটা ব্লকার ও দুই প্রকার.

Non Selective Beta blocker : যেই বিটা ব্লকার দিয়ে Beta-1 + Beta-2 রিসেপ্টর দুইটাকেই ব্লক করা যায়, তাকে নন সিলেক্টিভ বিটা ব্লকার বলে।

উদাহরণ..

Propranolol:-

EX Tablet 1: Indever 10 mg (AS A Propranolol Hydrochloride AS A Beta-adrenoceptor blocking drugs, Beta-blockers.).

Indications

Indever is indicated in:

Essential hypertension
Angina pectoris
Cardiac arrhythmia
Thyrotoxicosis
Anxiety
Prophylaxis of migraine, etc.

Carvedilol:-

নন সিলেক্টিভ বিটা ব্লকার হার্টের Beta-1 রিসেপ্টর কে ব্লক করে হার্ট রেট বাড়ায়, আবার সাথে সাথে bronchial smooth muscle এ উপস্থিত বিটা-২ রিসেপ্টর ব্লক করে, তাই শ্বাস প্রশ্বাসে কষ্ট হয় এবং কাশি হয়,

যেহেতু বিটা -২ রিসেপ্টর ব্লক হলে কাশি হয়, তাই যেইসব ড্রাগস নন-সিলেক্টিভ বিটা ব্লকার, সেই গুলি অ্যাজমা পেশেন্ট কে দেওয়া যাবেনা।

nonselective beta blocker.

EX Tablet 1:-Carvista 12.5 mg (AS A Carvedilol Alpha adrenoceptor blocking drugs, Beta-adrenoceptor blocking drugs, Beta-blockers).

Indications

Carvista is indicated for the treatment of mild, moderate or severe heart failure of ischemic or cardiomyopathic origin, in conjunction with digitalis, diuretics and ACE inhibitor, to reduce the progression of disease as evidenced by cardiovascular death, cardiovascular hospitalization, or the need to adjust other heart failure medications. Carvista may be used in patients unable to tolerate an ACE inhibitor. Carvista may be used in patients who are not receiving digitalis, hydralazine or nitrate therapy.

1.. Propranolol (আবিষ্কার ১৯৬২)
বলা হয়ে থাকে, বিটা ব্লকার সমূহের মধ্যে এই ড্রাগস সর্ব প্রথম আবিষ্কার হয়।
বাজারে Indever 10 or 40 mg এ পাওয়া যায়।
এইটা এখন আর এন্টিহাইপারটেনসিভ হিসাবে ব্যবহার হয় না, কারণ এইটার সাইড ইফেক্ট অনেক বেশি,
হাইপারটেনশনের জন্য ব্যবহার করতে হলে লং টাইম খেতে হবে,
তবে দীর্ঘদিন ব্যবহার করলে > ৩ মাস, তাহলে অনেক সমস্যা হতে পারে.
যথা এই শ্রেণির ড্রাগস সমূহ
>> ডিপ্রেশন করে
>>low libido তথা সেক্স ড্রাইভ কমিয়ে দেয়
>> ইরেকটাইল ডিসফাংশন করে
>>dysglycemia করে।
propranolol এর ব্যবহার..
এই ড্রাগসের ব্যবহার হয়
১..
মূলত migraine prophylaxis হিসাবে.
২.. Essential ট্রেমর এর চিকিৎসা হিসাবে..
৩.. বুকের ধড়পড় বন্ধ করার জন্য ব্যবহার হয়,
যেইসব ক্ষেত্রে ব্যবহার করা যাবেনা-
যেহেতু বিটা ব্লকার হার্ট রেট কমিয়ে দেয়, তাই হার্ট ব্লকের পেশেন্ট কেএইটা দেওয়া যাবেনা,
কারণ হার্ট ব্লকে এমনিতেই হার্ট রেট কম থাকে, বিটা ব্লকার দিলে কার্ডিয়াক অ্যারেস্টে হয়ে যাবে।
আবার propranolol যেহেতু বিটা -২ রিসেপ্টর কেও ব্লক করে দেয়, আর Beta-2 receptor এর কাজ হচ্ছে respiration এ হেল্প করা,
তাই অ্যাজমার পেশেন্ট কে Propranolol দেওয়া যাবেনা।
কারণ তখন Dry cough হবে, bronchoconstriction হবে।
এবার আসি সিলেক্টিভ বিটা ব্লকারের আলোচনায়-
১৯৬২ সালে propranolol আবিষ্কার হবার পর রিসার্চ করে দেখা গেলো, এইটা হার্টের Beta-1 receptor ও bronchial smooth muscle এর beta-2 receptor উভয়টার উপর কাজ করে, তাই যাদের অ্যাজমা আছে৷ তাদের যেহেতু এইটা দেওয়া যাচ্ছেনা, তাই
বিটা ব্লকার কে আরেকটু আপডেট করে Cardio selective করা হলো,
যেইসব বিটা ব্লকার কেবল হার্ট এর বিটা-১ রিসেপ্টর কে ব্লক করে, তাকে Selective beta blocker বলে,
একটা কথা মনে রাখা চাই,
বিটা ব্লকার যতই Cardio selective হোক না কেন, তা কিছুটা Beta-2 receptor এর উপর কাজ করতে পারে,
তাই সিলেকটিভ হওয়া সত্ত্বেও অ্যাজমার পেশেন্ট কে বিটা ব্লকার প্রেসক্রাইব করার সময় সতর্কতা অবলম্বন করতে হবে৷ রোগীকে বলে দিতে হবে যে, শ্বাসকষ্ট দেখা দিলে এই ঔষধ খাওয়া বন্ধ করে দিবেন।

Selective Beta blocker এর উদাহরণ –

১.. Atenolol (আবিষ্কার ১৯৬৯)

এইটা বাজারে Tenolock 50 mg, 100 mg হিসাবে পাওয়া যায়, দিনে সর্বোচ্চ 100 mg দেওয়া যেতে পারে, দিনে একবার দেওয়া হয়।

EX Tablet 1.Tenoloc 100mg (AS A Atenolol Beta-adrenoceptor blocking drugs, Beta-blockers).

Indications

Tenoloc is indicated-

In the management of hypertension. It may be used alone or concomitantly with other antihypertensive agents, particularly with a thiazide-type diuretic.
For the long-term management of patients with angina pectoris.
In the management of hemodynamically stable patients with defnite or suspected acute myocardial infarction to reduce cardiovascular mortality.

২..Metoprolol –(আবিষ্কার ১৯৬৯)

এইটার কার্যকরিতা মোটামুটি atenolol এর মতই, তবে এইটার half life কম, তাই দিনে দুইবার ব্যবহার করা হয়,

এইটা বাজারে Betalock 25 mg/50/100 mg হিসাবে পাওয়া যায়,

দিনে দুইবার দিতে হবে, তবে SR (sustainable release) হিসেবে কিছু পাওয়া যায়, সেগুলি দিনে একবার দিলেও হয়।

এইটার দাম atenolol থেকে একটু বেশি, এইটাকে গরীবের এন্টি হাইপারটেনসিভ ড্রাগস ও বলা হয়।

MI এর পেশেন্ট দের হার্ট রেট কমানোর জন্য Metoprolol চয়েজ করা হয়,

কারণ Metoprolol কেবল SA node এর Beta receptor কে ব্লক করে, Ventricular Muscle এর Beta receptor ব্লক করেনা

তাই ventricular force of contraction ঠিক থাকে, তাতে অর্গান সমূহে properly blood সাপ্লাই হয়, আবার হার্ট রেট ও কন্ট্রোলে থাকে।

আর অন্যান্য বিটা ব্লকার গুলি SA node + Ventricular smooth muscle সমূহকেও ব্লক করে দেয়, তাই heart er Force of contraction কমে যায়, হার্ট রেট ও কমে, তাই Mi এর পরে হার্ট রেট কন্ট্রোল করার ড্রাগ অফ চয়েজ হচ্ছে Metoprolol

Ex Tablet 1:-Betaloc 50 (AS A Metoprolol Tartrate AS A selective beta1-blocker).

Indications

ln the management of hypertension and angina pectoris. Cardiac arrhythmias, especially supraventricular tachyarrhythmias. Adjunct to the treatment of hyperthyroidism. Early intervention with Betaloc in acute myocardial infarction reduces infarct size and the incidence of ventricular fibrillation. Pain relief may also decrease the need for opiate analgesics. Betaloc has been shown to reduce mortality when administered to patients with acute myocardial infarction.

3. Bisoprolol.. (আবিষ্কার ১৯৭৬). এইটার potency উপরের অন্যান্য সব বিটা ব্লকারের চেয়ে বেশি।

Atenolol, Metoprolol এর চেয়ে এটার efficacy ভালো।

কার্ডিও সিলেক্টিভিটিও অন্যদের তুলনায় ভালো।

বাজারে Bislol 1.25/2.5/5/10 mg হিসাবে পাওয়া যায়,

হার্ট রেট কন্ট্রোলের জন্য অনেক ভালো ড্রাগস, IHD তে first choice বলা যেতে পারে।

Hypertension with IHD তেও এইটা first choice.

তবে এইটার একটা কমন সমস্যা হচ্ছে, এইটা রাতের বেলায় মেলাটোনিন রিলিজ কমিয়ে দেয়.

তাই ঘুমে ডিস্টার্ব হয়।

মেলাটোনিন কি?

মেলাটোনিন এক প্রকার হরমোন, যা pineal gland in the brain থেকে রিলিজ হয়, এবং sleeping cycle নিয়ন্ত্রণ করে।

বিটা ব্লকার এর মধ্যে bisoprolol এই মেলাটোনিন রিলিজ কমিয়ে দেয়, ঘুমে সমস্যা করে।

EX tablet 1:-Bisoren 5mg (AS A Bisoprolol Fumarate AS A Anti adrenergic agent (Beta blockers), Beta-adrenoceptor blocking drugs, Beta-blockers).

Indications

Bisoren tablet is indicated in-

Hypertension
Angina
Moderate to severe heart failure

Bisoren is not recommended for the emergency treatment of hypertensive crises.

৪। Carvedilol. (আবিষ্কার ১৯৭৮)

EX Tablet 1:-Carvista 12.5 mg (AS A Carvedilol Alpha adrenoceptor blocking drugs, Beta-adrenoceptor blocking drugs, Beta-blockers).

Indications

৫। Nebivolol (আবিষ্কার ১৯৮৩)

Carvedilol and Nebivolol হচ্ছে 3rd Generation Beta blocker.

efficacy হিসাব করলে Carvedilol আর Bisoprolol এর efficacy সমান, তবে Bisoprolol হচ্ছে সিলেক্টিভ বিটা ব্লকার, আর carvedilol হচ্ছে Non selective।

আবার Bisoprolol যদিও নাইট টাইম মেলাটোনিন কমিয় দেয়, তবে carvedilol তা করেনা।

carvedilol এর ডোজ-

3.12 mg/ 6.25/ 12.5/5 mg হিসাবে পাওয়া যায়,

Bislol 5 mg =Carvedilol 12.5

Carvdilol এর প্রয়োগ হার্ট ফেইলুরের পেশেন্টে বেশি দেখা যায়। অন্যান্য বিটা ব্লকারের চেয়ে এইটার এন্টি হাইপারটেনসিভ একশন ও ভালো।

Nebivolol:-

এইটা হচ্ছে একবারি লেটেস্ট বিটা ব্লকার, বুঝতেই পারতেছেন,

লেটেস্ট মডেলের আই ফোন যেমন ভালো, লেটেস্ট বিটা ব্লকার হচ্ছে বস লেভেলের বিটা ব্লকার,,

এইটার হার্ট রেট কন্ট্রোল পাওয়ার অনেক ভালো, এটা highly cardio selective, আবার bisoprolol যেমন ভাবে রাতের বেলায় মেলাটোনিন রিলিজ কমিয়ে দেয়, এইটা তা করেনা, এটা Asthma with IHD,

Asthma with Sinus Tachycardia তে Novel choice.

Nebivolol এর ডোজ Bisoprolol এর মত,৷ 2.5 mg /5 mg/10 mg.

Beta blocker এর ব্যবহার –

হাইপারটেনশনের সাথে palpitation থাকলে Anti hypertensive Drugs এর সাথে একটা বিটা ব্লকার দেওয়া হয়।

IHD তে হার্ট রেট কমানোর মাধ্যমে হার্টের ওয়ার্কলোড কমানোর জন্য Beta blocker দেওয়া হয়।

হার্ট ফেইলুরে দেওয়া হয়,

হার্ট অ্যাটাক এর পর হার্ট রেট কন্ট্রোল করতে দেওয়া হয়।

EX Tablet 1:-Nebita 5mg (AS A Nebivolol Hydrochloride AS A Beta-adrenoceptor blocking drugs, Beta-blockers).

Indications

Nebita is indicated in-

Hypertension
Treatment of essential hypertension
Chronic heart failure (CHF)
Treatment of stable mild and moderate chronic heart failure in addition to standard therapies in elderly patients.

Raiyyan Tahsan Date:-25-01-2025 Saturday Time:3-13-55PM

Raiyyan Tahsan

Raiyyan Tahsan